Эффекты мескалина ощущаются примерно через 1-2 часа после приема внутрь, они длятся 30-60 минут, а затем исчезают в виде регресса, который занимает около 3-5 часов. Эффекты аналогичны другим психоделическим веществам, с особенно сильными визуальными переживаниями. Эти эффекты включают в себя озарение, усиление цвета, визуальные иллюзии и галлюцинации, эйфорию, возбуждение, повышенную чувствительность к прикосновениям, синестезию, состояние сна и усиление духовного и мистического мышления вплоть до полного мистического опыта.
Некоторые из физических эффектов включают снижение аппетита, измененное восприятие времени и реальности, расширение зрачков, тремор, позывы к мочеиспусканию и беспокойство.
Археологические раскопки на юге США, в Мексике и Перу свидетельствуют о церемониальном использовании кактусов, содержащих мескалин, на протяжении более 6000 лет. Мескалин является распространенным веществом в различных кактусах, главным образом в кактусах пейота и Сан-Педро.